Uso na gravidez Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista....
Uso na gravidez
Categoria de risco na gravidez: B.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Em estudos reprodutivos em animais, realizados em ratos e coelhos, não foi observado efeito teratogênico. Foram realizados estudos de toxicidade reprodutiva e de fertilidade em ratos. Não foi observada evidência de efeitos sobre a fertilidade com nenhuma dose estudada de oseltamivir. A exposição fetal em ratos e coelhos foi de aproximadamente 15-20% da exposição da mãe. Até o presente, encontram-se disponíveis dados insuficientes em mulheres grávidas recebendo a droga para permitir uma avaliação do potencial do fosfato de oseltamivir em causar malformações fetais ou toxicidade fetal. Portanto, o Tamiflu deve ser usado durante a gravidez somente se o benefício justificar o risco potencial para o feto. Em ratos durante a lactação, oseltamivir e o metabólito ativo são excretados no leite. Não é sabido se oseltamivir ou o metabólito ativo são excretados no leite humano, mas a extrapolação dos dados em animais fornece estimativas de 0,01 mg/dia e 0,3 mg/dia para os respectivos compostos. Desta forma, Tamiflu deve ser usado somente se o benefício para a mãe lactante justificar o risco potencial para a criança lactente.
Interações medicamentosas
As informações derivadas da farmacologia e dos estudos de farmacocinética do fosfato de oseltamivir sugerem que as interações da droga clinicamente significativas são improváveis. O fosfato de oseltamivir é convertido rapidamente para o composto ativo por esterases localizadas predominantemente no fígado. Interações de drogas envolvendo competição por esterases não foram relatadas extensivamente na literatura. A baixa ligação às proteínas que apresentam o oseltamivir e o metabólito ativo, não sugere probabilidade de interações por deslocamento da droga. Estudos in vitro demonstraram que nem o oseltamivir nem seu metabólito ativo são substratos para as oxidases de função mista P450 ou para glucoronil-transferases. Não há base de mecanismo para a interação com contraceptivos orais. A cimetidina, um inibidor não específico das isoformas do citocromo P450 e competidor para secreção tubular renal de drogas básicas ou catiônicas, não tem efeito sobre os níveis plasmáticos de oseltamivir ou de seus metabólitos ativos. As interações clinicamente importantes da droga, envolvendo competição para a secreção tubular renal, são improváveis devido à margem de segurança já conhecida para a maioria destas drogas, às características de eliminação do metabólito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniônica) e à capacidade de excreção dessas vias. A co-administração de probenecida resulta em um aumento de aproximadamente duas vezes na exposição ao metabólito ativo, devido à diminuição na secreção tubular ativa no rim. Portanto, não é necessário ajuste de dose quando co-administrado com probenecida. A co-administração com amoxicilina não altera os níveis plasmáticos de ambos os compostos, indicando que a competição pela via de secreção aniônica é fraca. A co-administração com paracetamol não altera os níveis plasmáticos de oseltamivir, seu metabólito ativo ou paracetamol. Nenhuma interação farmacocinética entre oseltamivir ou seu principal metabólito tem sido observada quando co-administrado oseltamivir com paracetamol, ácido acetil-salicílico, cimetidina ou com antiácidos (magnésio, hidróxido de alumínio, carbonato de cálcio). Em estudos clínicos fase III de profilaxia e de tratamento, Tamiflu foi co-administrado a drogas usadas comumente, como inibidores da ECA (enalapril, captopril), diuréticos tiazídicos (bendrofluazida), antibióticos (penicilina, cefalosporina, azitromicina, eritromicina e doxiciclina), bloqueadores do receptor H2 (ranitidina, cimetidina), betabloqueadores (propranolol), xantinas (teofilina), simpático-miméticos (pseudoefedrina), opióides (codeína), corticosteróides, broncodilatadores inalatórios e agentes analgésicos (aspirina, ibuprofeno e paracetamol). Não foi observada mudança da freqüência ou do perfil de eventos adversos como resultado da coadministração de Tamiflu a estes compostos.
Reações adversas
Estudos de tratamento em adultos Em um total de 2107 pacientes em estudos fase III (incluindo pacientes recebendo placebo, 75 mg de Tamiflu duas vezes ao dia e 150 mg de Tamiflu duas vezes ao dia), realizados em adultos, para o tratamento da gripe, os eventos adversos relatados com mais freqüência foram náusea e vômito. Estes eventos foram passageiros e geralmente ocorreram com a primeira dose. Estes eventos não levaram o paciente a abandonar o estudo da droga, na grande maioria dos casos. Com a dose recomendada de 75 mg duas vezes ao dia, três pacientes deixaram o estudo devido à náusea e outros três, descontinuaram devido a vômito. Em estudos fase III, de tratamento em adultos, alguns eventos adversos ocorreram com maior freqüência em pacientes recebendo Tamiflu quando comparados àqueles recebendo placebo. Os eventos adversos observados com maior freqüência com a dose recomendada de 75 mg duas vezes ao dia, tanto para tratamento quanto para profilaxia, encontram-se na Tabela 1. Este resumo inclui adultos jovens sadios e pacientes de risco (pacientes com maior risco de desenvolver complicações associadas com gripe, por exemplo, pacientes idosos e pacientes com doença cardíaca ou respiratória crônica). Aqueles eventos relatados com maior freqüência e numa incidência >= 1%, independentemente da causalidade, em pacientes recebendo Tamiflu comparado com placebo, foram náusea, vômito, dor abdominal e dor de cabeça. (continua na bula original)
Posologia
Tamiflu cápsulas
As cápsulas de Tamiflu são compostas por um corpo cinza opaco e uma tampa amarelo claro opaco. Deve-se ingerir as cápsulas de Tamiflu inteiras com água. Não esmagar nem mastigar as cápsulas.
Tamiflu Pó para suspensão oral
O pó de Tamiflu (fosfato de oseltamivir) possui um aspecto granulado ou granulado aglomerado, de cor branca a amarelo claro. A suspensão reconstituída apresenta um sabor de tutti-frutti. A reconstituição deve ser feita logo após a abertura do frasco. Após reconstituição, a suspensão oral pode ser conservada abaixo de 25ºC por um período de 10 dias e sob refrigeração (entre 2º e 8 ºC) por um período de 17 dias. Tratamento da gripe O tratamento deve ser iniciado dentro do primeiro ou segundo dia do aparecimento dos sintomas de gripe. Adultos e crianças a partir de 8 anos* de idade e/ou 40kg de peso corporal A dose oral recomendada de Tamiflu cápsulas para tratamento em adultos e crianças com 8 anos de idade ou maiores, ou com 40 kg ou mais de peso corporal, que sejam capazes de ingerir cápsulas, é de 75 mg duas vezes ao dia, durante 5 dias. Crianças entre 1 e 12 anos de idade*
Dose recomendada de Tamiflu suspensão oral para crianças com idade entre 1 e 12 anos*: PESO CORPORAL TRATAMENTO POR 5 DIAS 15 kg 30 mg, 2 vezes ao dia > 15 a 23 kg 45 mg, 2 vezes ao dia > 23 a 40 kg 60 mg, 2 vezes ao dia > 40 kg 75 mg*, 2 vezes ao dia * Crianças entre 8 e 12 anos de idade, que sejam capazes de deglutir cápsulas, têm ambas as apresentações de Tamiflu – cápsulas e suspensão oral – como opções de tratamento.. Profilaxia da gripe Adultos e crianças a partir de 8 anos de idade* e/ou 40 kg de peso corporal
A dose oral recomendada de Tamiflu cápsulas para a profilaxia da gripe em adultos e crianças com 8 anos de idade ou maiores, ou com 40 kg ou mais de peso corporal que sejam capazes de ingerir cápsulas, após o contato estreito com um indivíduo infectado, é de 75 mg uma vez ao dia, durante 10 dias. A terapia deve ser iniciada o mais breve possível, de preferência dentro de até dois dias, após a exposição. A dose recomendada para profilaxia em caso de surto comunitário de gripe é de 75 mg uma vez ao dia. A segurança e eficácia foram demonstradas por até seis semanas de uso contínuo. A duração da proteção é mantida enquanto se continua a administração da medicação. Crianças entre 1 e 12 anos de idade*
Dose profilática recomendada de Tamiflu suspensão oral para crianças com idade entre 1 e 12 anos:* PESO CORPORAL PROFILAXIA POR 10 DIAS** 15 kg 30 mg, 1 vez ao dia > 15 a 23 kg 45 mg, 1 vez ao dia > 23 a 40 kg 60 mg, 1 vez ao dia > 40 kg 75 mg, 1 vez ao dia Uma seringa dosadora marcada com níveis de dose de 30mg, 45 mg, e 60 mg é providenciada para a apresentação suspensão oral. *Crianças entre 8 e 12 anos de idade, que sejam capazes de deglutir cápsulas, têm ambas as apresentações de Tamiflu – cápsulas e suspensão oral – como opções para uso profilático. **Ou por tempo prolongado de acordo com orientação médica.
Superdosagem
Até o presente, não existe experiência com superdosagem, entretanto, é prevista como manifestação de superdosagem aguda a ocorrência de náusea, com ou sem acompanhamento de êmese. Doses únicas de até 1000 mg de Tamiflu foram bem toleradas.
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